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Qual é o princípio ativo do medicamento Marevan?
- Varfarina sódica
Qual a apresentação posológica do Marevan listada no texto?
- 2.5 mg (comprimidos) - 60 comprimidos por embalagem
Qual é o ingrediente ativo e a dose do Xarelto mencionados no texto?
- Rivaroxabana, 2.5 mg (tablets)
Qual é o princípio ativo e a forma farmacêutica da Pradaxa conforme o texto?
- Dabigatran etexilato — cápsulas de 75 mg
Que instrução de uso da Pradaxa está indicada no rótulo do texto?
- Engolir a cápsula inteira; após abertura usar dentro de 4 meses
Qual classe terapêutica reúne Marevan, Xarelto e Pradaxa?
- Anticoagulantes
Quais são os anticoagulantes de uso injetável listados?
- Heparina (EV)
- Enoxaparina (SC)
- Dalteparina (SC)
- Tinzaparina (SC)
Qual é o mecanismo de ação dos anticoagulantes listados?
Ativam a antitrombina III, inativando fatores de coagulação XIIa, XIa, Xa, IXa e trombina (fator II).
Quais fatores de coagulação são inativados pela antitrombina III ativada?
- XIIa
- XIa
- Xa
- IXa
- Trombina (fator II)
Qual via de administração é usada para a heparina listada?
- Heparina: via EV (endovenosa).
Quais vias de administração são usadas para as HBPM listadas (enoxaparina, dalteparina, tinzaparina)?
- Enoxaparina: SC
- Dalteparina: SC
- Tinzaparina: SC
Qual é o mecanismo de ação da varfarina?
- Antagonismo da regeneração de vitamina K, necessária para ativar fatores de coagulação
Quais fatores de coagulação dependem da vitamina K para ativação?
- Fatores II, VII, IX e X
Quais anticoagulantes orais listados inibem o fator II (trombina)?
- Dabigatrana
- Bivalirudina
Quais anticoagulantes orais listados inibem o fator Xa?
- Rivaroxabana
- Apixabana
- Edoxabana
O que inicia a cascata da coagulação?
- Lesão vascular
O que é chamado de 'homeostasia secundária'?
- Cascata da coagulação
Quais anticoagulantes são listados como diretos?
- Rivaroxabana
- Dabigatrana
- Hirudina
Qual anticoagulante é listado como indireto?
- Heparina
Qual é o fator de coagulação representado por IIa?
- IIa = Trombina
Quais fatores são citados na via comum da coagulação no texto?
- Va
- Xa
O que corresponde à homeostasia primária no texto?
- Aglutinação de plaquetas
Quais são os principais elementos da fibrinólise mencionados?
- Plasminogênio → Plasmina → Fibrinólise
Que células ajudam a inibir a aglutinação de plaquetas conforme o texto?
- Células endoteliais
O que é a heparina não fracionada (HNF) em termos de estrutura?
- Consiste em 10-15 cadeias de polissacarídeos ligadas a uma proteína central, formando um proteoglicano de alto peso molecular.
Quais são as vias de administração da HNF?
- Endovenosa (EV)
- Subcutânea (SC)
A HNF tem atividade anticoagulante intrínseca?
- Não; é isenta de atividade intrínseca anticoagulante e atua de forma indireta.
Qual é o efeito adverso comum da HNF?
- Sangramento
Qual complicação hematológica pode ocorrer com HNF e qual é sua frequência em doses plenas?
- Trombocitopenia; ocorre em até 20% dos pacientes em esquema de doses plenas, sendo grave em cerca de 1/4 desses.
Quais são os locais mais comuns de hemorragia associados à HNF?
- Trato digestivo
- Trato geniturinário
Por que a HNF é preferida em pacientes com clareance de creatinina <30 mL/min?
- Porque não é eliminada pelos rins; é metabolizada no fígado e no endotélio.
O que significa 'Trombocitopenia induzida por heparina'?
- Trombocitopenia induzida por heparina = redução do número de plaquetas causada pelo uso de heparina
Quais sinais cutâneos visíveis estão presentes na imagem do pé?
- Edema
- Descoloração da pele
- Ruptura/lesão da pele (breakdown)
O que as imagens das mãos e pés sugerem clinicamente?
- Alterações sugestivas de má circulação e processo inflamatório severo nos membros (edema, descoloração, lesão cutânea)
O que é a Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM) em relação à heparina plena?
É uma fração da heparina plena com aproximadamente um terço do seu peso molecular.
Por que a HBPM tem efeito anticoagulante principalmente sobre o fator Xa?
Porque seu comprimento é insuficiente para catalisar a inibição da trombina (IIa), causando anticoagulação principalmente pela forte inibição do fator Xa via antitrombina.
Qual é o papel da antitrombina na ação da HBPM?
A HBPM exerce alta afinidade pela antitrombina, que medeia a forte inibição do fator Xa.
Quais são as vantagens da HBPM em relação à heparina não fracionada (HNF)?
Maior biodisponibilidade após injeção subcutânea e necessidade de administração menos frequente (1 a 2 vezes ao dia).
Qual via de administração é usada para HBPM?
Via subcutânea (SC).
Quais fatores de coagulação são afetados pela varfarina?
- II
- VII
- IX
- X
Como a vitamina K se relaciona com a ação da varfarina?
A varfarina é um antagonista da vitamina K; a vitamina K auxilia na formação dos fatores II, VII, IX e X.
Quais são as reações adversas mais comuns da varfarina?
- Náuseas
- Vômitos
- Diarreia
- Hemorragia
- Leucopenia
A varfarina é segura na gravidez?
Não; é teratogênica e pode causar síndrome varfarínica no feto com anomalias ósseas, hipoplasia do nariz e estatura diminuída.
Como é a meia-vida e depuração da varfarina?
Possui meia-vida longa e demora para ser depurada.
Que efeito a inibição dos fatores II, VII, IX e X pela varfarina tem no processo de coagulação?
Impedem a ativação da trombina e, consequentemente, a formação de fibrina.
Qual é o mecanismo de ação da dabigatrana?
Inibe o fator IIa (trombina) bloqueando competitiva e reversivelmente o sítio ativo da trombina livre ou ligada ao coágulo.
A dabigatrana é um pró-fármaco?
Sim, a dabigatrana é um pró-fármaco.
Para quais pacientes a dabigatrana é contraindicada?
Pacientes com valvas cardíacas mecânicas.
Qual é a reação adversa mais comum da dabigatrana?
Sangramento.
Quanto a dabigatrana reduz o risco de sangramento intracraniano em comparação com a varfarina?
Reduz o risco de sangramento intracraniano em 70% comparada à varfarina.
Qual restrição etária é listada para a dabigatrana?
Contraindicação em pacientes com mais de 75 anos.
Por que pacientes com insuficiência renal (IR) têm maior risco ao usar dabigatrana?
Porque a depuração do fármaco está comprometida, aumentando o risco de sangramento.
Quais testes de coagulação devem ser monitorados em pacientes usando dabigatrana?
Monitorar o tempo de protrombina (TP) e o tempo de coagulação.
Qual é o mecanismo de ação da rivaroxabana?
Inibe o fator Xa livre ou associado ao coágulo, diminuindo a geração de trombina.
Como a rivaroxabana deve ser tomada para otimizar sua absorção?
Deve ser tomada com a refeição para aumentar sua absorção.
Qual é a reação adversa mais comum da rivaroxabana?
Sangramento.
Como as taxas de sangramento intracraniano da rivaroxabana se comparam às da varfarina?
As taxas de sangramento intracraniano com rivaroxabana são pelo menos 50% menores do que as da varfarina.
Como as taxas de sangramento gastrointestinal da rivaroxabana se comparam às da varfarina?
As taxas de sangramento gastrointestinal com rivaroxabana são mais altas do que as da varfarina.
Qual é a contraindicação renal importante para o uso de rivaroxabana?
Insuficiência renal com clearance <30 ml/min (contraindicação).
Flashcards in this deck (59)
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Qual é o princípio ativo do medicamento Marevan?
- Varfarina sódica
anticoagulante varfarina -
Qual a apresentação posológica do Marevan listada no texto?
- 2.5 mg (comprimidos) - 60 comprimidos por embalagem
varfarina dosagem -
Qual é o ingrediente ativo e a dose do Xarelto mencionados no texto?
- Rivaroxabana, 2.5 mg (tablets)
rivaroxabana xarelto -
Qual é o princípio ativo e a forma farmacêutica da Pradaxa conforme o texto?
- Dabigatran etexilato — cápsulas de 75 mg
dabigatran pradaxa -
Que instrução de uso da Pradaxa está indicada no rótulo do texto?
- Engolir a cápsula inteira; após abertura usar dentro de 4 meses
pradaxa instrucoes -
Qual classe terapêutica reúne Marevan, Xarelto e Pradaxa?
- Anticoagulantes
anticoagulantes classe -
Quais são os anticoagulantes de uso injetável listados?
- Heparina (EV)
- Enoxaparina (SC)
- Dalteparina (SC)
- Tinzaparina (SC)
anticoagulantes injetavel -
Qual é o mecanismo de ação dos anticoagulantes listados?
Ativam a antitrombina III, inativando fatores de coagulação XIIa, XIa, Xa, IXa e trombina (fator II).
mecanismo antitrombina -
Quais fatores de coagulação são inativados pela antitrombina III ativada?
- XIIa
- XIa
- Xa
- IXa
- Trombina (fator II)
fatores coagulacao -
Qual via de administração é usada para a heparina listada?
- Heparina: via EV (endovenosa).
heparina via -
Quais vias de administração são usadas para as HBPM listadas (enoxaparina, dalteparina, tinzaparina)?
- Enoxaparina: SC
- Dalteparina: SC
- Tinzaparina: SC
hbpm vias -
Qual é o mecanismo de ação da varfarina?
- Antagonismo da regeneração de vitamina K, necessária para ativar fatores de coagulação
anticoagulantes varfarina mecanismo -
Quais fatores de coagulação dependem da vitamina K para ativação?
- Fatores II, VII, IX e X
fatores vitaminak -
Quais anticoagulantes orais listados inibem o fator II (trombina)?
- Dabigatrana
- Bivalirudina
fatorii doac trombina -
Quais anticoagulantes orais listados inibem o fator Xa?
- Rivaroxabana
- Apixabana
- Edoxabana
fatorxa doac -
O que inicia a cascata da coagulação?
- Lesão vascular
coagulação -
O que é chamado de 'homeostasia secundária'?
- Cascata da coagulação
homeostasia -
Quais anticoagulantes são listados como diretos?
- Rivaroxabana
- Dabigatrana
- Hirudina
anticoagulantes -
Qual anticoagulante é listado como indireto?
- Heparina
anticoagulantes -
Qual é o fator de coagulação representado por IIa?
- IIa = Trombina
fatores -
Quais fatores são citados na via comum da coagulação no texto?
- Va
- Xa
via_comum -
O que corresponde à homeostasia primária no texto?
- Aglutinação de plaquetas
homeostasia -
Quais são os principais elementos da fibrinólise mencionados?
- Plasminogênio → Plasmina → Fibrinólise
fibrinólise -
Que células ajudam a inibir a aglutinação de plaquetas conforme o texto?
- Células endoteliais
plaquetas -
O que é a heparina não fracionada (HNF) em termos de estrutura?
- Consiste em 10-15 cadeias de polissacarídeos ligadas a uma proteína central, formando um proteoglicano de alto peso molecular.
heparina estrutura -
Quais são as vias de administração da HNF?
- Endovenosa (EV)
- Subcutânea (SC)
heparina administração -
A HNF tem atividade anticoagulante intrínseca?
- Não; é isenta de atividade intrínseca anticoagulante e atua de forma indireta.
heparina mecanismo -
Qual é o efeito adverso comum da HNF?
- Sangramento
heparina efeitos -
Qual complicação hematológica pode ocorrer com HNF e qual é sua frequência em doses plenas?
- Trombocitopenia; ocorre em até 20% dos pacientes em esquema de doses plenas, sendo grave em cerca de 1/4 desses.
heparina trombocitopenia -
Quais são os locais mais comuns de hemorragia associados à HNF?
- Trato digestivo
- Trato geniturinário
heparina hemorragia -
Por que a HNF é preferida em pacientes com clareance de creatinina <30 mL/min?
- Porque não é eliminada pelos rins; é metabolizada no fígado e no endotélio.
heparina insuficienciarenal -
O que significa 'Trombocitopenia induzida por heparina'?
- Trombocitopenia induzida por heparina = redução do número de plaquetas causada pelo uso de heparina
hematologia definição -
Quais sinais cutâneos visíveis estão presentes na imagem do pé?
- Edema
- Descoloração da pele
- Ruptura/lesão da pele (breakdown)
sintomas imagem -
O que as imagens das mãos e pés sugerem clinicamente?
- Alterações sugestivas de má circulação e processo inflamatório severo nos membros (edema, descoloração, lesão cutânea)
clínica imagem -
O que é a Heparina de Baixo Peso Molecular (HBPM) em relação à heparina plena?
É uma fração da heparina plena com aproximadamente um terço do seu peso molecular.
hbpm definição -
Por que a HBPM tem efeito anticoagulante principalmente sobre o fator Xa?
Porque seu comprimento é insuficiente para catalisar a inibição da trombina (IIa), causando anticoagulação principalmente pela forte inibição do fator Xa via antitrombina.
mecanismo xa -
Qual é o papel da antitrombina na ação da HBPM?
A HBPM exerce alta afinidade pela antitrombina, que medeia a forte inibição do fator Xa.
antitrombina mecanismo -
Quais são as vantagens da HBPM em relação à heparina não fracionada (HNF)?
Maior biodisponibilidade após injeção subcutânea e necessidade de administração menos frequente (1 a 2 vezes ao dia).
vantagens comparação -
Qual via de administração é usada para HBPM?
Via subcutânea (SC).
administração hbpm -
Quais fatores de coagulação são afetados pela varfarina?
- II
- VII
- IX
- X
varfarina fatores -
Como a vitamina K se relaciona com a ação da varfarina?
A varfarina é um antagonista da vitamina K; a vitamina K auxilia na formação dos fatores II, VII, IX e X.
varfarina vitaminak -
Quais são as reações adversas mais comuns da varfarina?
- Náuseas
- Vômitos
- Diarreia
- Hemorragia
- Leucopenia
varfarina efeitos -
A varfarina é segura na gravidez?
Não; é teratogênica e pode causar síndrome varfarínica no feto com anomalias ósseas, hipoplasia do nariz e estatura diminuída.
varfarina teratogenicidade -
Como é a meia-vida e depuração da varfarina?
Possui meia-vida longa e demora para ser depurada.
varfarina farmacocinética -
Que efeito a inibição dos fatores II, VII, IX e X pela varfarina tem no processo de coagulação?
Impedem a ativação da trombina e, consequentemente, a formação de fibrina.
varfarina coagulação -
Qual é o mecanismo de ação da dabigatrana?
Inibe o fator IIa (trombina) bloqueando competitiva e reversivelmente o sítio ativo da trombina livre ou ligada ao coágulo.
anticoagulante mecanismo -
A dabigatrana é um pró-fármaco?
Sim, a dabigatrana é um pró-fármaco.
dabigatrana farmacologia -
Para quais pacientes a dabigatrana é contraindicada?
Pacientes com valvas cardíacas mecânicas.
contraindicação valvas -
Qual é a reação adversa mais comum da dabigatrana?
Sangramento.
efeito sangramento -
Quanto a dabigatrana reduz o risco de sangramento intracraniano em comparação com a varfarina?
Reduz o risco de sangramento intracraniano em 70% comparada à varfarina.
comparação varfarina -
Qual restrição etária é listada para a dabigatrana?
Contraindicação em pacientes com mais de 75 anos.
idade precaução -
Por que pacientes com insuficiência renal (IR) têm maior risco ao usar dabigatrana?
Porque a depuração do fármaco está comprometida, aumentando o risco de sangramento.
renal risco -
Quais testes de coagulação devem ser monitorados em pacientes usando dabigatrana?
Monitorar o tempo de protrombina (TP) e o tempo de coagulação.
monitorização laboratório -
Qual é o mecanismo de ação da rivaroxabana?
Inibe o fator Xa livre ou associado ao coágulo, diminuindo a geração de trombina.
anticoagulantes mecanismo rivaroxabana -
Como a rivaroxabana deve ser tomada para otimizar sua absorção?
Deve ser tomada com a refeição para aumentar sua absorção.
rivaroxabana farmacocinética administração -
Qual é a reação adversa mais comum da rivaroxabana?
Sangramento.
riscos efeitos rivaroxabana -
Como as taxas de sangramento intracraniano da rivaroxabana se comparam às da varfarina?
As taxas de sangramento intracraniano com rivaroxabana são pelo menos 50% menores do que as da varfarina.
sangramento comparação rivaroxabana -
Como as taxas de sangramento gastrointestinal da rivaroxabana se comparam às da varfarina?
As taxas de sangramento gastrointestinal com rivaroxabana são mais altas do que as da varfarina.
sangramento gastrointestinal rivaroxabana -
Qual é a contraindicação renal importante para o uso de rivaroxabana?
Insuficiência renal com clearance <30 ml/min (contraindicação).
contrainidicação renal rivaroxabana
Anticoagulantes — resumo essencial
- Anticoagulantes são fármacos que previnem a formação ou expansão de trombos atuando em diferentes pontos da cascata da coagulação ou na trombina.
- Uso principal: prevenção e tratamento de tromboses venosas, embolia pulmonar, fibrilação atrial e prevenção em cirurgias.
Classificação e vias de administração
- Uso injetável
- Heparina não fracionada (HNF) — EV/SC
- Heparinas de baixo peso molecular (HBPM, ex.: enoxaparina, dalteparina, tinzaparina) — SC
- Uso oral
- Antagonistas da vitamina K: varfarina
- Inibidores diretos da trombina: dabigatrana, bivalirudina, argatrobana
- Inibidores diretos do fator Xa: rivaroxabana, apixabana, edoxabana
Cascata da coagulação e fibrinólise (visão prática)
- A coagulação envolve vias intrínseca e extrínseca que convergem na ativação do fator X (Xa) e formação de trombina (IIa), que converte fibrinogênio em fibrina.
- A fibrinólise converte plasminogênio em plasmina, que degrada fibrina e dissolve o trombo.
- Anticoagulantes diretos atacam trombina (IIa) ou Xa; heparinas agem indiretamente via antitrombina III.
Heparina não fracionada (HNF)
- Estrutura: proteoglicano de alto peso molecular (cadeias de polissacarídeos ligadas a uma proteína central).
- Mecanismo: potencializa antitrombina III, inibindo fatores XIIa, XIa, Xa, IXa e trombina (IIa) de forma indireta.
- Vias: EV e SC.
- Reações adversas: sangramento; trombocitopenia induzida por heparina (TIH) ocorre até \(20\%\) em esquemas de dose plena e é grave em ~\(25\%\) desses casos.
- Preferir HNF em insuficiência renal com clearance \(<30\ \text{mL/min}\), pois não é eliminada pelos rins.
Trombocitopenia induzida por heparina (TIH)
- Fenótipo: queda de plaquetas, risco paradoxal de trombose e lesões isquêmicas na pele e extremidades.
Heparinas de baixo peso molecular (HBPM)
- São frações de HNF com ~1/3 do peso molecular; menos eficazes para inibir trombina diretamente.
- Mecanismo: forte inibição do fator Xa via antitrombina; relação anti-Xa/anti-IIa favorecida.
- Vantagens vs HNF: maior biodisponibilidade SC, administração menos frequente (1–2x/dia).
- Uso principal: profilaxia e tratamento de trombose venosa quando via SC é desejada.
Varfarina (antagonista da vitamina K)
- Mecanismo: bloqueia regeneração da vitamina K, reduzindo síntese hepática dos fatores II, VII, IX e X.
- Efeito: diminui geração de trombina e formação de fibrina.
- Monitorização: INR/TP para ajustar dose e reduzir risco hemorrágico.
- Reações adversas: sangramentos, náuseas, leucopenia; é teratogênica (síndrome fetal por varfarina).
- Farmacocinética: meia-vida longa; efeito tardio e depuração lenta.
Dabigatrana (inibidor direto da trombina)
- Pro-fármaco que inibe competitiva e reversivelmente o sítio ativo da trombina (IIa), livre ou ligada ao coágulo.
- Indicações: anticoagulação oral alternativa à varfarina (consultar indicação específica).
- Contraindicações: próteses valvares cardíacas mecânicas.
- Risco de sangramento é principal efeito adverso; risco de sangramento intracraniano reduzido em \(70\%\) comparado à varfarina.
- Cuidado em idosos >75 anos e em insuficiência renal (depuração reduzida); monitorar função renal e testes de coagulação (TP/INR conforme protocolo local).
Rivaroxabana (inibidor direto do fator Xa)
- Mecanismo: inibe fator Xa livre e ligado, reduzindo geração de trombina.
- Administração: deve ser tomada com refeição para melhorar absorção.
- Efeitos adversos: sangramento. Taxas de sangramento intracraniano com rivaroxabana, apixabana e edoxabana são ao menos \(50\%\) menores que as da varfarina.
- Observação: risco de sangramento gastrointestinal é maior com rivaroxabana e edoxabana que com varfarina; apixabana não compartilha esse aumento.
- Contraindicação em insuficiência renal grave: clearance \(<30\ \text{mL/min}\).
Comparações práticas e decisões clínicas
- Anticoagulantes diretos (dabigatrana, rivaroxabana, apixabana, edoxabana) apresentam menos sangramento intracraniano que varfarina e regimes orais sem necessidade rotineira de monitorização laboratorial.
- Varfarina exige monitorização (INR), tem muitas interações e é teratogênica, mas é reversível e ajustável; útil quando controle laboratorial é necessário ou custo é fator.
- HNF é preferida quando clearance renal é baixo (\(<30\ \text{mL/min}\)) ou quando rápida reversão/controle EV é desejada.
- Em TIH suspeita, suspender heparina e usar alternativas não-heparínicas (consultar protocolo).
Pontos clínicos rápidos — para decorar
- Heparina: ação via antitrombina III; risco de TIH (\(20\%\), grave em ~\(25\%\)).
- HBPM: maior anti-Xa, SC, menos frequente.
- Varfarina: antagonista da vitamina K; monitorar INR; teratogênica.
- Dabigatrana: inibe IIa; pró-fármaco; ↓\(70\%\) sangramento intracraniano vs varfarina.
- Rivaroxabana: inibe Xa; tomar com refeição; contraindicação se CrCl \(<30\ \text{mL/min}\).
Imagem dos fármacos (exemplo de apresentações)
- Imagem ilustrativa com apresentações comerciais (Pradaxa, Marevan/Warfarin, Xarelto, seringas de HBPM).