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¿Qué es la farmacología?
Es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: su origen, mecanismos de acción, efectos en el organismo, usos terapéuticos y efectos adversos. Integra tanto la farmacocinética (lo que el cuerpo le hace al fármaco) como la farmacodinamia (lo que el fármaco le hace al cuerpo).
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¿Qué es un fármaco?
→ Es cualquier sustancia química capaz de interactuar con sistemas biológicos, modificando funciones fisiológicas, puede ser beneficioso o perjudicial.
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¿Qué diferencia hay entre fármaco y medicamento?
→ El fármaco es la sustancia activa, mientras que el medicamento es el producto final que contiene uno o más fármacos, formulado con excipientes y presentado para su uso clínico en pacientes.
Medicamento = IFA + Excipiente
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¿Qué es un tóxico?
→ Es una sustancia que produce efectos nocivos en el organismo. La diferencia con un fármaco muchas veces depende de la dosis, ya que “la dosis hace al veneno”.
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¿Qué es un blanco farmacológico?
→ Es la estructura molecular con la que interactúa el fármaco, como receptores, enzimas, canales iónicos o transportadores, generando un efecto biológico.
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¿Qué significa que un blanco sea “drugable”?
→ Significa que puede ser modulado de forma efectiva por un fármaco, es decir, que tiene características estructurales que permiten la unión de una molécula con efecto terapéutico.
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¿Qué implica validar un blanco?
→ Demostrar experimentalmente que actuar sobre ese blanco produce un beneficio clínico, lo cual es clave antes de invertir en el desarrollo del fármaco.
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¿Qué es la investigación preclínica?
Es la etapa previa a estudios en humanos donde se evalúan seguridad, toxicidad y actividad biológica en modelos in vitro y en animales. Roedores (rata) o no Roedores (conejo).
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Qué se evalúa en la Fase I?
Principalmente la seguridad, tolerancia y farmacocinética en voluntarios sanos, además de determinar rangos de dosis.
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¿Qué se evalúa en la Fase II?
→ La eficacia del fármaco en pacientes con la enfermedad, así como efectos adversos y ajuste de dosis.
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¿Qué se evalúa en la Fase III?
→ Confirmación de eficacia y seguridad en grandes poblaciones, comparándolo con tratamientos estándar o placebo.
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¿Qué es la Fase IV?
→ Es la etapa posterior a la comercialización donde se realiza farmacovigilancia para detectar efectos adversos raros o a largo plazo
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¿Qué son los fármacos “me too”?
→ Son medicamentos muy similares a otros ya existentes, con pequeñas modificaciones, que aportan poca innovación pero pueden aumentar la competencia en el mercado.
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¿Qué son los medicamentos esenciales?
→ Son aquellos que cubren las necesidades prioritarias de salud de la población y deben estar disponibles en todo momento.
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¿Qué criterios se usan para seleccionarlos?
→ Eficacia comprobada, seguridad, costo-efectividad, facilidad de almanecamiento, forma farmaceutica y relevancia para la salud pública.
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¿Qué importancia tiene la lista de la OMS de medicamentos esenciales?
Sirve como guía para que los países elaboren sus propias listas y garanticen el acceso equitativo a tratamientos fundamentales.
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¿Qué es la farmacocinética?
→ Es la rama de la farmacología que estudia lo que el organismo le hace al fármaco, describiendo su paso a través del cuerpo mediante los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME). Permite entender la concentración del fármaco en función del tiempo.
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¿Cuáles son los procesos de la farmacocinética?
→Liberacion, Absorción, distribución, metabolismo y eliminación (LADME).
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¿Cómo atraviesan los fármacos la membrana plasmática?
Principalmente por difusión pasiva, aunque también pueden hacerlo por difusión facilitada, transporte activo, transporte paracelular o procesos vesiculares como endocitosis.
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¿Cómo influye el pH en la absorción de fármacos?
Los fármacos se absorben mejor en su forma no ionizada (liposoluble). El pH del medio y el pKa del fármaco determinan su grado de ionización.
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¿Qué es la absorción?
→ Es el paso del fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica.
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¿De qué depende la absorción?
→ De las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la forma farmacéutica y las características del sitio de absorción (flujo sanguíneo, superficie, permeabilidad).
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¿Qué es la biodisponibilidad ?
→ Es la fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica en forma activa.
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¿Qué es el efecto de primer paso hepático?
→ Es el metabolismo que sufre un fármaco en el hígado (y en menor medida intestino) antes de llegar a la circulación sistémica, reduciendo su biodisponibilidad.
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¿Qué vía tiene biodisponibilidad completa?
→ La vía intravenosa (F = 1), porque el fármaco entra directamente a la circulación sistémica.
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¿Qué ventajas y desventajas tiene la vía oral?
→ Ventajas: es cómoda, segura y económica.
→ Desventajas: variabilidad en absorción, efecto de primer paso, degradación por pH o enzimas.
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¿Por qué la vía sublingual evita el primer paso?
→ Porque drena directamente a la circulación sistémica (vena cava superior) sin pasar por el hígado.
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¿Qué es la distribución?
→ Es el paso del fármaco desde la sangre hacia los tejidos, donde ejercerá su acción o será almacenado o eliminado.
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¿En qué formas circula el fármaco en sangre?
→ Como fármaco libre o unido a proteínas plasmáticas.
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¿Qué importancia tiene la unión a proteínas plasmáticas?
→ Solo el fármaco libre es activo, puede atravesar membranas, metabolizarse y eliminarse. La fracción unida actúa como reservorio.
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¿A qué proteínas se unen los fármacos?
→ Principalmente a albúmina (fármacos ácidos) y a la glucoproteína α1 (fármacos básicos).
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¿Por qué es importante la competencia por unión a proteínas?
→ Porque un fármaco puede desplazar a otro, aumentando su fracción libre y el riesgo de toxicidad.
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¿Qué factores afectan la distribución?
→ Liposolubilidad, flujo sanguíneo, unión a proteínas, características del tejido y condiciones patológicas (insufiencias hepaticas/renales por que pierden proteinas plasmaticas).
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¿Qué es la redistribución?
→ Es el desplazamiento del fármaco desde el sitio de acción a otros tejidos, lo que puede terminar su efecto (ej: anestésicos como tiopental).
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¿Qué es el metabolismo de los fármacos?
→ Es la biotransformación del fármaco en compuestos más hidrosolubles para facilitar su eliminación.
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¿Dónde ocurre principalmente?
→ En el hígado, aunque también en intestino, riñón y pulmón.
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¿Qué son las reacciones de fase 1?
→ Reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis (principalmente por citocromo P450).
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¿Qué son las reacciones de fase 2?
→ Reacciones de conjugación que aumentan la solubilidad del fármaco (ej: glucuronidación).
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¿Qué es un profármaco?
→ Es un compuesto inactivo que necesita ser metabolizado para volverse activo.
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¿Cuáles son las principales vías de eliminación?
→ Renal, hepática (biliar) y pulmonar.
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¿Cómo se eliminan los fármacos por el riñón?
→ Por filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular.
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¿Qué característica debe tener un fármaco para eliminarse fácilmente?
→ Ser hidrosoluble (polar).
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¿Cómo influye el pH urinario en la eliminación?
→ Permite manipular la excreción mediante atrapamiento iónico (alcalinizar o acidificar la orina).
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¿Qué es la circulación enterohepática?
→ Es la reabsorción de fármacos excretados por la bilis, prolongando su efecto en el organismo.
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¿Qué es la vida media (t1/2)?
→ Es el tiempo necesario para reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%.
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¿Qué es el volumen de distribución?
→ Es el volumen aparente en el que se distribuye el fármaco en el organismo.
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¿Qué es el clearance (depuración)?
→ Es la capacidad del organismo para eliminar el fármaco, expresada como volumen de plasma depurado por unidad de tiempo.
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¿Por qué es importante la farmacocinética en la práctica clínica?
→ Porque permite ajustar dosis, intervalos de administración y vías de administración para lograr concentraciones terapéuticas eficaces sin producir toxicidad, teniendo en cuenta características del paciente como edad, enfermedades o interacciones farmacológicas.
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¿Qué es la farmacología?
Es la ciencia que estudia los fármacos en todos sus aspectos: su origen, mecanismos de acción, efectos en el organismo, usos terapéuticos y efectos adversos. Integra tanto la farmacocinética (lo que el cuerpo le hace al fármaco) como la farmacodinamia (lo que el fármaco le hace al cuerpo).
¿Qué es un fármaco?
→ Es cualquier sustancia química capaz de interactuar con sistemas biológicos, modificando funciones fisiológicas, puede ser beneficioso o perjudicial.
¿Qué diferencia hay entre fármaco y medicamento?
→ El fármaco es la sustancia activa, mientras que el medicamento es el producto final que contiene uno o más fármacos, formulado con excipientes y presentado para su uso clínico en pacientes.
Medicamento = IFA + Excipiente
¿Qué es un tóxico?
→ Es una sustancia que produce efectos nocivos en el organismo. La diferencia con un fármaco muchas veces depende de la dosis, ya que “la dosis hace al veneno”.
¿Qué es un blanco farmacológico?
→ Es la estructura molecular con la que interactúa el fármaco, como receptores, enzimas, canales iónicos o transportadores, generando un efecto biológico.
¿Qué significa que un blanco sea “drugable”?
→ Significa que puede ser modulado de forma efectiva por un fármaco, es decir, que tiene características estructurales que permiten la unión de una molécula con efecto terapéutico.
¿Qué implica validar un blanco?
→ Demostrar experimentalmente que actuar sobre ese blanco produce un beneficio clínico, lo cual es clave antes de invertir en el desarrollo del fármaco.
¿Qué es la investigación preclínica?
Es la etapa previa a estudios en humanos donde se evalúan seguridad, toxicidad y actividad biológica en modelos in vitro y en animales. Roedores (rata) o no Roedores (conejo).
Qué se evalúa en la Fase I?
Principalmente la seguridad, tolerancia y farmacocinética en voluntarios sanos, además de determinar rangos de dosis.
¿Qué se evalúa en la Fase II?
→ La eficacia del fármaco en pacientes con la enfermedad, así como efectos adversos y ajuste de dosis.
¿Qué se evalúa en la Fase III?
→ Confirmación de eficacia y seguridad en grandes poblaciones, comparándolo con tratamientos estándar o placebo.
¿Qué es la Fase IV?
→ Es la etapa posterior a la comercialización donde se realiza farmacovigilancia para detectar efectos adversos raros o a largo plazo
¿Qué son los fármacos “me too”?
→ Son medicamentos muy similares a otros ya existentes, con pequeñas modificaciones, que aportan poca innovación pero pueden aumentar la competencia en el mercado.
¿Qué son los medicamentos esenciales?
→ Son aquellos que cubren las necesidades prioritarias de salud de la población y deben estar disponibles en todo momento.
¿Qué criterios se usan para seleccionarlos?
→ Eficacia comprobada, seguridad, costo-efectividad, facilidad de almanecamiento, forma farmaceutica y relevancia para la salud pública.
¿Qué importancia tiene la lista de la OMS de medicamentos esenciales?
Sirve como guía para que los países elaboren sus propias listas y garanticen el acceso equitativo a tratamientos fundamentales.
¿Qué es la farmacocinética?
→ Es la rama de la farmacología que estudia lo que el organismo le hace al fármaco, describiendo su paso a través del cuerpo mediante los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación (ADME). Permite entender la concentración del fármaco en función del tiempo.
¿Cuáles son los procesos de la farmacocinética?
→Liberacion, Absorción, distribución, metabolismo y eliminación (LADME).
¿Cómo atraviesan los fármacos la membrana plasmática?
Principalmente por difusión pasiva, aunque también pueden hacerlo por difusión facilitada, transporte activo, transporte paracelular o procesos vesiculares como endocitosis.
¿Cómo influye el pH en la absorción de fármacos?
Los fármacos se absorben mejor en su forma no ionizada (liposoluble). El pH del medio y el pKa del fármaco determinan su grado de ionización.
¿Qué es la absorción?
→ Es el paso del fármaco desde su sitio de administración hasta la circulación sistémica.
¿De qué depende la absorción?
→ De las propiedades fisicoquímicas del fármaco, la forma farmacéutica y las características del sitio de absorción (flujo sanguíneo, superficie, permeabilidad).
¿Qué es la biodisponibilidad ?
→ Es la fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica en forma activa.
¿Qué es el efecto de primer paso hepático?
→ Es el metabolismo que sufre un fármaco en el hígado (y en menor medida intestino) antes de llegar a la circulación sistémica, reduciendo su biodisponibilidad.
¿Qué vía tiene biodisponibilidad completa?
→ La vía intravenosa (F = 1), porque el fármaco entra directamente a la circulación sistémica.
¿Qué ventajas y desventajas tiene la vía oral?
→ Ventajas: es cómoda, segura y económica.
→ Desventajas: variabilidad en absorción, efecto de primer paso, degradación por pH o enzimas.
¿Por qué la vía sublingual evita el primer paso?
→ Porque drena directamente a la circulación sistémica (vena cava superior) sin pasar por el hígado.
¿Qué es la distribución?
→ Es el paso del fármaco desde la sangre hacia los tejidos, donde ejercerá su acción o será almacenado o eliminado.
¿En qué formas circula el fármaco en sangre?
→ Como fármaco libre o unido a proteínas plasmáticas.
¿Qué importancia tiene la unión a proteínas plasmáticas?
→ Solo el fármaco libre es activo, puede atravesar membranas, metabolizarse y eliminarse. La fracción unida actúa como reservorio.
¿A qué proteínas se unen los fármacos?
→ Principalmente a albúmina (fármacos ácidos) y a la glucoproteína α1 (fármacos básicos).
¿Por qué es importante la competencia por unión a proteínas?
→ Porque un fármaco puede desplazar a otro, aumentando su fracción libre y el riesgo de toxicidad.
¿Qué factores afectan la distribución?
→ Liposolubilidad, flujo sanguíneo, unión a proteínas, características del tejido y condiciones patológicas (insufiencias hepaticas/renales por que pierden proteinas plasmaticas).
¿Qué es la redistribución?
→ Es el desplazamiento del fármaco desde el sitio de acción a otros tejidos, lo que puede terminar su efecto (ej: anestésicos como tiopental).
¿Qué es el metabolismo de los fármacos?
→ Es la biotransformación del fármaco en compuestos más hidrosolubles para facilitar su eliminación.
¿Dónde ocurre principalmente?
→ En el hígado, aunque también en intestino, riñón y pulmón.
¿Qué son las reacciones de fase 1?
→ Reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis (principalmente por citocromo P450).
¿Qué son las reacciones de fase 2?
→ Reacciones de conjugación que aumentan la solubilidad del fármaco (ej: glucuronidación).
¿Qué es un profármaco?
→ Es un compuesto inactivo que necesita ser metabolizado para volverse activo.
¿Cuáles son las principales vías de eliminación?
→ Renal, hepática (biliar) y pulmonar.
¿Cómo se eliminan los fármacos por el riñón?
→ Por filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular.
¿Qué característica debe tener un fármaco para eliminarse fácilmente?
→ Ser hidrosoluble (polar).
¿Cómo influye el pH urinario en la eliminación?
→ Permite manipular la excreción mediante atrapamiento iónico (alcalinizar o acidificar la orina).
¿Qué es la circulación enterohepática?
→ Es la reabsorción de fármacos excretados por la bilis, prolongando su efecto en el organismo.
¿Qué es la vida media (t1/2)?
→ Es el tiempo necesario para reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%.
¿Qué es el volumen de distribución?
→ Es el volumen aparente en el que se distribuye el fármaco en el organismo.
¿Qué es el clearance (depuración)?
→ Es la capacidad del organismo para eliminar el fármaco, expresada como volumen de plasma depurado por unidad de tiempo.
¿Por qué es importante la farmacocinética en la práctica clínica?
→ Porque permite ajustar dosis, intervalos de administración y vías de administración para lograr concentraciones terapéuticas eficaces sin producir toxicidad, teniendo en cuenta características del paciente como edad, enfermedades o interacciones farmacológicas.
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